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martedì 30 agosto 2016

UNA NUOVA MORFINA SENZA EFFETTI COLLATERALI

Sviluppata una morfina priva di effetti collaterali

Usata come potente analgesico può causare dipendenza, costipazione e blocchi respiratori. Team USA ha sintetizzato una molecola simile ma priva di questi danni

LA STAMPA 30/08/2016
E’ una molecola che ha rivoluzionato il trattamento di diversi disturbi. Nota già sin dall’antichità ed estratta dal papavero da oppio è utilizzata costantemente negli ospedali di tutto il mondo come potente analgesico. Stimo parlando della morfina, un alcaloide contenuto nell’oppio, prima molecola ad essere estratta da un vegetale. Pur essendo così potente nel lenire il dolore gli effetti collaterali però non mancano, in primis il blocco respiratorio. Da tempo gli scienziati di tutto il mondo stanno tentando di sintetizzare sostanze simili ma prive di questi effetti. Un tentativo che forse sembrerebbe aver prodotto i suoi frutti: un gruppo di scienziati della University of California è riuscito nell’intento di sintetizzare una molecola (PZM21) con capacità analgesiche simili alla morfina ma priva di effetti collaterali. I risultati sono stati pubblicati dalla rivista Nature. 

Il potente effetto antidolorifico della morfina è dovuto alla capacità della molecola di legarsi a dei particolari recettori presenti a livello cerebrale. Un legame che da un lato genera l’effetto, dall’altro è responsabile di alcuni effetti secondari come la dipendenza e l’inibizione -a dosi elevate- della respirazione. Ecco perché ottimizzare questa interazione al fine di ottenere solo l’effetto antidolorifico potrebbe migliorare ancora di più le cure a base di morfina. Per farlo i ricercatori statunitensi hanno analizzato in maniera dettagliata la struttura del recettore responsabile del legame con la molecola in questione. Conoscere ogni singolo anfratto di strutture complesse come le proteine, ad esempio, è di fondamentale importanza nella progettazione dei farmaci. Ed ì così che è stato fatto. 

Analizzando la struttura gli scienziati hanno ottenuto un vero e proprio «calco» utile a sviluppare molecole simili alla morfina ma capaci di legarsi in maniera ancor più specifica. Ottenuta la struttura i ricercatori hanno isolato da un database oltre 20 molecole simili alla morfina e ne hanno testato il legame. Tramite modelli computerizzati ne è stata isolata una, PZM21, particolarmente promettente. Testata in topi la «simil-morfina» è stata in grado di indurre un effetto analgesico simile alla morfina. La vera novità però è stata l’assenza di effetti collaterali: dai primi risultati è emerso che PZM21 non induce assuefazione, non compromette la respirazione e non causa costipazione, altro fastidioso effetto collaterale della morfina. Prossimo passo sarà ora quello di estendere i test su un più ampio numero di campioni per poi richiedere l’autorizzazione per la sperimentazione nell’uomo. 
Twitter @danielebanfi83  

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